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Julio Pailler

Responsable del Equipo de Sistemas dentro de GestorB, Julio busca desarrollar funcionalidades robustas y reusables orientadas a las necesidades de los clientes. Como Ingeniero en Software, es proactivo a la hora de crear y proponer nuevos desarrollos dentro del área del Email Marketing.

> materiales y métodos > Inhibidores del proteosoma
Inhibidores del proteosoma
Mary Johnson (han at labome dot com)
Synatom Research, Princeton, New Jersey, United States
Translator
Agustin Carbajal (quiocarbajal at gmail dot com)
Cordoba, Argentina
DOI
//dx.doi.org/10.13070/mm.es.2.133
Date
fecha : 2018-05-24; original version : 2012-10-25
Cite as
MATER METHODS es 2012;2:133
Resumen

Resumen breve sobre inhibidores del proteosoma utilizados en investigación, y resultados del análisis bibliográfico

English Abstract

A succinct review of proteasome inhibitors used in proteasome research, and survey result from the literature.

Proteosoma y sus inhibidores

El proteosoma constituye la mayor vía de degradación por la cual proteínas mal plegadas durante su síntesis y otras proteínas se proteolisan. Está presente en todas las células eucariotas, en arqueas y en algunas bacterias. Es una proteasa multicatalítica, compuesta de múltiples proteínas catalíticas y reguladoras. Posee tres o cuatro actividades peptidasa diferentes, incluyendo tripsínica, quimiotripsínica e hidrolizante de péptidos peptidilglutamil. La mayoría de las proteínas son ubiquitinadas previo a su degradación proteosómica. Se estima que alrededor del 20 % de los proteosomas 26S se ocupan de la degradación de proteínas en ausencia de estrés proteotóxico [ 1 ].

Representación esquemática del sistema proteosomal. La figura es de NIAAA, NIH.

Los inhibidores del proteosoma se perfilan como fármacos terapéuticos contra enfermedades como el cáncer, y un amplio uso en investigación. Bortezomib, también llamado PS-341, Velcade, y MG-341, es un fármaco aprobado por la FDA para el tratamiento del mieloma múltiple y el linfoma de células de manto. También se utiliza en experimentos de laboratorio para inhibir la actividad del proteosoma [ Burberry bolso de mano a cuadros Rojo farfetch elbeige Bolsos de mano IC63szh
]. Muchos otros inhibidores del proteosoma se han propuesto como fármacos o se encuentran en fase de evaluación y ensayos clínicos, incluyendo Disulfiram, Epigallocatechin-3-gallate, Salinosporamide A, carfilzomib, ONX 0912, CEP-18770, y MLN9708. GNF6702 inhibe el proteosoma en cinetoplástidos (mientras que no posee actividad contra el proteosoma de mamíferos) [ 3 ].

. Inhibidores del proteosoma y el número de publicaciones que los citan.

Labome analizó 10422 artículos en búsqueda de aplicaciones de anticuerpos, hasta el 3 de Agosto del 2014. De esos 10422 artículos (leer cómo selecciona Labome los artículos), Labome examinó la aplicación de todos los reactivos (incluyendo anticuerpos) en 2348 publicaciones. Treinta y cinco de esos 2348 artículos contenían una referencia explícita al uso de inhibidores del proteosoma. La Tabla 1 lista el número de publicaciones de los principales inhibidores del proteosoma. MG132 es el más utilizado entre los artículos. Las principales características de estos tres inhibidores del proteosoma se listan en la Tabla 2.

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